sadržaj:
- Medicinski video: Are we sexual omnivores? | Christopher Ryan
- Uloga antagonista vazopresina u liječenju kardiovaskularnih bolesti
Medicinski video: Are we sexual omnivores? | Christopher Ryan
Antagonisti vazopresina su lijekovi koji se vežu na receptore vazopresina (V1A, V1B i V2) i blokiraju djelovanje vazopresina (antidiuretskog hormona, ADH), koji je hormon koji oslobađa hipofiza. Vasopresin uzrokuje vazokonstrikciju i povećava resorpciju vode iz bubrega.
Receptori V1A i V2 nalaze se periferno, a receptori V1A i V1B nalaze se u središnjem živčanom sustavu. V1A receptori reguliraju krvni tlak, a V2 receptori utječu na funkciju bubrega.
Antagonisti vazopresina koriste se za liječenje hiponatremije, osobito u bolesnika s kongenitalnim zatajenjem srca.
Antagonisti vazopresina imaju dva tretmana uključujući conivaptan i tolvaptan.
Uloga antagonista vazopresina u liječenju kardiovaskularnih bolesti
Vasopresin ima fiziološku ulogu u regulaciji krvnog tlaka, volumena tekućine i serumske osmolalnosti. Kod zatajenja srca, neadekvatna potrošnja vazopresina može rezultirati prekomjernim zadržavanjem tekućine i hiponatremijom. Antagonistički receptor vazopresina je nova klasa aktivnih lijekova ciljanih da inhibiraju jedan ili više različitih receptora vazopresina, kao što su V1A (vazokonstrikcija), V1B (ACTH izdanje) i V2 receptori (inhibicija reapsorpcije vode u bubrezima).
Kod srčane dekompenzacije s viškom tekućine, selektivni V2 (liksivaptan, satavaptan i tolvaptan) i selektivni inhibitori V1A / V2 receptora (conivaptan) pokazali su se boljim u standardnoj terapiji, jer omogućuju brži gubitak težine i brže simptome poboljšati (primjer: nedostatak dispneje). Inhibicija resorpcije slobodne vode bez utjecaja na renalnu natrijevu ekskreciju antagonističkih receptora vazopresina omogućuje normalizaciju serumskog natrija u kontroliranoj euvolemičnoj i hipervolemičnoj hiponatremiji.
Antagonisti vazopresina dobro se podnose i nemaju negativan učinak na funkciju bubrega i kalija u serumu, za razliku od diuretika. Kod receptora antagonista vazopresina ne utječu otkucaji srca i krvni tlak. Ipak, osim izvrsnih akutnih kliničkih učinaka, dugotrajno liječenje tolvaptanom nije rezultiralo nedostatkom smrtnosti u bolesnika sa zatajenjem srca nakon prosječno 9,9 mjeseci kliničkih istraživanja.
Učinci vazopresina su povezani s raznim bolestima zadržavanja vode i bolesti srca, uključujući zatajenje srca, hiponatrijemiju, hipertenziju, bolest bubrega, sindrom antidiretskog hormonskog izlučivanja, cirozu i očnu hipertenziju. Budući da se receptori vazopresina nalaze u mnogim različitim tkivima, antagonisti vazopresina mogu biti korisni u liječenju poremećaja kao što su cerebralna ishemija i moždani udar, Raynaudova bolest, dismenoreja i tokolitički tretman. Selektivni antagonisti V1B vazopresina raspravljali su o njihovoj primjeni u liječenju emocionalnih i psihičkih poremećaja. Vaptan je antagonistički receptor vazopresina s V1A (relcovaptan) ili V2 (tolvaptan, liksivaptan) selektivnom ili neselektivnom aktivnošću (conivaptan) koja može biti korisna u nekim poremećajima. Vaspresin V1A / V2 neselektivni antagonisti, conivaptan, je prvi vaptan koji FDA prepoznaje za liječenje euvolemične hiponatrijemije.
Receptori antagonista vazopresina nova su skupina lijekova koji se bave problemom zadržavanja tekućine, hiponatremije i disfunkcije bubrega u zatajenju srca. Povećana vazopresina kod zatajenja srca može uzrokovati fibrozu miokarda, hipertrofiju i vazokonstrikciju aktiviranjem V1A receptora, kao i zadržavanjem vode i hiponatremije aktiviranjem V2 receptora. Antagonizam V1A receptora je također koristan. Za usporedbu, antagonizam V2 receptora rezultira povećanim izlučivanjem vode i koncentracijom natrija. Receptor antagonista vazopresije može se promatrati kao prva nova klasa agensa s dominantnim akvaretskim učinkom, u usporedbi s učinkom natriuretika na diuretike. Prevladavajuće djelovanje antagonista vazopresina je izlučivanje vode, bez druge redukcije elektrolita i manje neurohormonske stimulacije u usporedbi s diureticima.
Klasificirani kao neurohormonski antagonist, receptori antagonista vazopresina mogu poboljšati blokade i hiponatremiju te spriječiti razvoj disfunkcije lijeve klijetke. Neki spojevi procijenjeni su u kliničkim ispitivanjima u kasnom stadiju, a najmanje jedan se može koristiti za nastavak standardne medicinske terapije, kombinirajući aquaresis za blokade s neurohormonalnim antagonizmom za morbiditet i smrtnost. Pregledani su novi patenti koji se odnose na zatajenje srca, hiponatremiju, antidiretske hormone i antagoniste vazopresina.
